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男性の体は、性的な興奮を感じると大脳からの信号で、ペニスの中にある「サイクリックＧＭＰ（神経ホルモンの一種）の分泌を促します。このＧＭＰには、陰茎の主組織である海綿体をリラックスさせると同時に動脈を広げる作用が認められています。
そのために、広がった動脈に血液が大量に流れ込み、海綿体が充血した状態になり固くなるわけです。血液は常に動脈ら静脈へと流れていますが、固くなった海綿体が適度に静脈を圧迫するため、血液の流出が妨げられ、硬化した状態（つまり勃起）が持続するということになります。
勃起というのは、こうした血管の拡張と収縮の間の非常に微秒なバランスがあって初めて可能になる現象なのです。ＥＤ（Erectile Dysfunction=勃起不全。医薬業界では、最近”インポテンス＝性的不能）という言葉は使わず、ＥＤで統一しています。）とは、このＧＭＰの分泌量が少ないか、もしくはＧＭＰを破壊してしまう酵素の分泌量が多いために生じる症状と考えられています。
バイアグラは、このＧＭＰを破壊する酵素の働きを弱めることで、サイクリックＧＭＰの働きを最大限に引き出すというメカニズムを持っています。